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　　阿奇霉素是唯一的 15 元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過核糖體抑制蛋白質(zhì)合成發(fā)揮殺菌藥物, 可覆蓋社區(qū)呼吸道感染的常見病原體。其在抗菌作用和藥代動力學(xué)等方面是非常特殊的一種抗生素，臨床上對它的應(yīng)用也是十分廣泛，今天我們來看看它有哪些獨特之處吧！
　　
　　一、獨特的藥代動力學(xué)特點
　　
　　多項臨床研究證實，阿奇霉素短程療效與頭孢類、喹諾酮類抗生素的 5-10 天療效相當。究其原因，這可能與阿奇霉素獨特的藥代動力學(xué)、藥效學(xué)特性及其抗生素后效應(yīng)（PAE）密切相關(guān)。吞噬細胞能攝取高濃度阿奇霉素，并轉(zhuǎn)運至感染部位，在感染靶組織釋放藥物；從而產(chǎn)生了抗生素與吞噬細胞的協(xié)同殺菌作用，并極大提高了感染部位的藥物濃度。該效應(yīng)也稱「特洛伊木馬現(xiàn)象」。
　　
　　多數(shù)抗生素在常規(guī)用藥時，因藥物濃度高于抑菌濃度，不存在 PAE 效應(yīng)；而阿奇霉素?zé)o論是在高于或低于 MIC 時，均能促進吞噬細胞對金黃色葡萄球菌的調(diào)理吞噬作用。高組織濃度以及吞噬細胞在感染組織持續(xù)釋放藥物等特性，使得阿奇霉素在藥代動力學(xué)上有別于其他傳統(tǒng)抗生素，從而在有效保證抗菌療效的同時，縮短抗生素暴露時間。
　　
　　二、治療療程
　　
　　由于阿奇霉素獨特的藥代動力學(xué)特點，故其血藥濃度較底，而組織濃度高。有實驗證實，服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天時白細胞及吞噬細胞內(nèi)仍能測到一定濃度；而根據(jù)不同致病菌對阿奇霉素有不同的 MIC 90 數(shù)值，其代謝到第 N 天后濃度低于該菌的 MIC 90 時，一般就在前一天開始服第二次藥 (如病情需要)。
　　
　　譬如 MP 肺炎，服用 10 mg/ (kg?d) 3 天，在第 10 天即停藥 7 天后阿奇霉素血清濃度已在 0.3-0.6 μg/ L；而 MP 對阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L，因此在停藥 7 天后應(yīng)服第二次藥。
　　
　　而對肺炎鏈球菌，則停 4 天就須服第 2 次，停 7 天就太長，達不到需要的濃度，效果會差。為確保療效，一般服三停四。故一般作為肺炎的首選藥物，但不作為支原體血癥的一線藥物。
　　
　　支原體血癥一般靜滴紅霉素的療程 1-2 周，然后根據(jù)體溫，有無并發(fā)癥，以及咳嗽癥狀改善情況而決定停滴，并采用序貫治療，首選藥物阿奇霉素。如果是難治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。
　　
　　三、靜脈給藥速度
　　
　　在阿奇霉素的說明書上有這樣的要求：
　　
　　靜脈給藥終濃度為 1.0 mg/ml 時輸液時間為 3 小時；終濃度為 2.0 mg/ml 時輸液時間為 1 小時。為什么濃度越低，滴速越慢，濃度越高，滴速越快呢呢？
　　
　　關(guān)于這個問題，主要有兩種討論意見：
　　
　　1. 與阿奇霉素的不良反應(yīng)有關(guān)。阿奇霉素注射液不良反應(yīng)主要有靜脈炎，國內(nèi)外說明書中的輸注時間應(yīng)該是以確保療效但避免靜脈炎的前提制定的。
　　
　　具體應(yīng)該是：配置 1 mg/ml（500 ml），滴注時間應(yīng)不得小于 3 小時；配置 2 mg/ml（250 ml），滴注時間不得小于一小時，不良反應(yīng)發(fā)生率相對會少。
　　
　　即：靜脈在短時間內(nèi)接觸高濃度的阿奇霉素，不易發(fā)生靜脈炎，故高濃度高滴速。高濃度高滴速，低濃度低滴速，是在實驗結(jié)果上給出的減少靜脈炎不良反應(yīng)的推薦。
　　
　　2. 滴注時間長短首先與配液總量有關(guān)，即在在固定劑量下，濃度小所使用的溶媒量多，濃度大所使用溶媒量少。
　　
　　例如：0.5 g 阿奇霉素稀釋至 1 mg/ml 需要溶媒 500 ml，稀釋至 2 mg/ml 所需溶媒 250 ml。為防止心臟負荷加重，所以會有滴注時間上的差別