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伊布替尼為布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，伊布替尼與BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵，從而抑制BTK的酶活性。BTK是B細(xì)胞抗原受體和細(xì)胞因子受體通路的信號(hào)分子，BTK通過(guò)B細(xì)胞表面受體活化的信號(hào)通路，為B細(xì)胞遷徙，趨化和黏附的必需途徑。非臨床研究顯示，伊布替尼抑制了惡性B細(xì)胞的體內(nèi)增殖和存活，以及體外細(xì)胞遷徙和基底黏附。單藥適用于既往至少接受過(guò)一種治療的套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療；單藥適用于既往至少接受過(guò)一種治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病，小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者的治療；單藥用于慢性淋巴細(xì)胞白血病，小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者的一線治療；可單藥用于既往至少接受過(guò)一種治療的華氏巨球蛋白血癥患者的治療，或者不適合接受化學(xué)免疫治療。患者的一線治療，與利妥昔單抗聯(lián)用，用于華氏巨球蛋白血癥患者的治療，中度或重度肝損傷患者應(yīng)避免使用，有生育能力的女性開(kāi)始治療前，應(yīng)確認(rèn)其妊娠狀態(tài)，建議有生育能力的女性，在服用伊布替尼期間，以及終止治療后1個(gè)月內(nèi)避免懷孕，哺乳期婦女治療期間應(yīng)停止哺乳。建議男性在服用伊布替尼期間，以及結(jié)束治療后3個(gè)月內(nèi)避免生育，禁用于已經(jīng)對(duì)伊布替尼或輔料超敏的患者。

用法用量，口服，推薦劑量為420毫克到560毫克，每日一次，每天的用藥時(shí)間大致固定，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。應(yīng)用水送服整粒膠囊，請(qǐng)勿打開(kāi)，弄破或咀嚼膠囊。出現(xiàn)任何大于等于3級(jí)非血液學(xué)毒性，大于3級(jí)伴感染或發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥，或者4級(jí)血液學(xué)毒性時(shí)，應(yīng)中斷治療。輕度肝損傷患者推薦劑量是每天140毫克，如果未在計(jì)劃時(shí)間服用，可以在當(dāng)天盡快服用。第二天繼續(xù)在正常計(jì)劃時(shí)間服藥，請(qǐng)勿額外服用以彌補(bǔ)漏服劑量。注意事項(xiàng)，一、最常發(fā)生的不良反應(yīng)，是血小板減少癥、腹瀉、中性粒細(xì)胞減少癥、貧血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水腫、上呼吸道感染、惡心、青腫、呼吸困難、便秘、皮疹、腹痛、嘔吐和食欲下降。二、最常見(jiàn)的3級(jí)或4級(jí)非血液學(xué)不良反應(yīng)，是感染性肺炎、腹痛、房顫、腹瀉、疲乏和皮膚感染。三、接受治療的患者中，約有一半發(fā)生了不同級(jí)別的出血事件，包括青腫和淤點(diǎn)，根據(jù)手術(shù)類型和出血風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)在術(shù)前和術(shù)后暫停用藥至少3到7天。四、對(duì)于機(jī)會(huì)性感染風(fēng)險(xiǎn)增加的患者，應(yīng)考慮根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)治療進(jìn)行預(yù)防。五、需每月監(jiān)測(cè)一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。六、監(jiān)測(cè)患者是否有提示，間質(zhì)性肺疾病的肺部癥狀。七、臨床上應(yīng)定期監(jiān)測(cè)所有患者，是否發(fā)生心律失常。八、循環(huán)淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)過(guò)高，可能增加白細(xì)胞淤滯風(fēng)險(xiǎn)，考慮暫停使用伊布替尼，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，視臨床表現(xiàn)給予包括補(bǔ)水或白細(xì)胞去除術(shù)在內(nèi)的支持治療。九、開(kāi)始治療后，監(jiān)測(cè)患者有無(wú)新發(fā)高血壓或不能充分控制的高血壓，適當(dāng)調(diào)整現(xiàn)有的抗高血壓藥物，和/或開(kāi)始抗高血壓治療。十、接受治療的患者，曾發(fā)生其他惡性腫瘤，包括非皮膚癌。最常見(jiàn)的繼發(fā)惡性腫瘤，是非黑色素瘤皮膚癌。十一、應(yīng)在開(kāi)始治療前，確定乙型肝炎病毒的狀態(tài)，應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)蒯t(yī)療標(biāo)準(zhǔn)，監(jiān)測(cè)并控制患者的病情，防止乙型肝炎復(fù)發(fā)。十二、可能出現(xiàn)疲乏、頭暈或乏力，駕駛或操作機(jī)器者慎用。十三、伊布替尼主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A酶代謝，避免伊布替尼與CYP3A強(qiáng)效或中效抑制劑合用，與輕度抑制劑合用時(shí)不需進(jìn)行劑量調(diào)整。十四、避免在本品治療期間，食用葡萄柚和塞維利亞橙。十五、避免與強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑合并用藥。