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尼莫地平的藥效學和藥代動力學

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醫生主講實錄

尼莫地平是一種鈣離子通道阻滯劑,能有效的阻止鈣離子進入血管平滑肌細胞,松弛血管平滑肌,從而解除血管痙攣。

動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的松弛作用遠較其他部位動脈的作用強,并且由于其脂溶性高,易透過血腦屏障,用于蛛網膜下腔出血時,腦脊液中藥物濃度可以達到12.5納克每毫升,由此推論,臨床上可用于預防蛛網膜下腔出血后的血管痙攣。

本品口服吸收快,半衰期為1小時,生物利用度僅為13%,血漿蛋白結合率超過95%,口服后大部分已代謝產物的形式從尿中排出,不到1%是原型藥物排出。

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